בחרתי בפרצטמול, או כפי שאנחנו בדרך כלל קוראים לה, אקמול, משום שזוהי התרופה האנלגטית הנפוצה ביותר בשימוש בעולם. לרוב מטופלים שמגיעים אלינו נואשו מנסיונות טיפול בתרופה זו והיא לא עזרה להם כלל, אולם יתכן שאצל כמה מכם היו מטופלים בודדים שהופנו ישירות למרפאת כאב בשל בעיה כלשהי, מבלי שהוצע להם שום טיפול אנלגטי עד שהגיע תורם למרפאתכם, כולל אקמול!

האירופאים נוהגים לקרוא לתרופה פרצטמול ואמריקאים נוטים להשתמש בשם אצטמינופן. מדובר באותה התרופה. בישראל היא מוכרת כאקמול, דקסמול, אקמולי, אבקמול ופרמול, אולם חשוב לציין שהיא נמצאת גם בתרופות אחרות כחלק מ polypill (תערובת של יותר מתרופה אחת, על כך בהמשך). אקמול נכנס לשימוש בארה"ב בשנת 1955. שמו היה אז Tylenol ושם זה נשאר עד היום.

מינון מומלץ ומינון מקסימלי: בישראל, התרופה משווקת למבוגרים לרוב בצורה של כדור או קפליה של 500 מ"ג ללא מרשם, כשההמלצה היא לקחת 1-2 כדורים כל 4-6 שעות. עד 2011 הוסכם שהמינון המקסימלי ליממה הוא 4 גר', מחשש לפגיעה כבדית, אולם בשנים האחרונות ההמלצה היא שלא לעבור את ה 3 גר' ליממה גם אצל מי שתפקודי הכליה והכבד שלו תקינים. אצל ילדים המינון ניתן לפי משקל, כשההמלצה באופן כללי היא לתת בכך פעם 10-15 מ"ג לק"ג לא יותר מ 5 פעמים ביממה או לא יותר מ 75 מ"ג/ק"ג ביממה. שיא הריכוז בפלאזמה של התרופה הינו תוך 30-60 דקות.

מנגנון פעולה: מנגנון הפעולה של אקמול אינו ברור לגמרי. ידוע שהוא מעכב חלש של האנזים ציקלואוקסיקנז (אותו האנזים שמעוכב ע"י תרופות ממשפחת ה NSAIDS), אולם אקמול אינו נחשב NSAID משום שהוא אינו נוגד דלקת, ויתכן שמנגנונים נוספים הם אלו שאחראיים על התכונות האנלגטיות של התרופה.

תופעות לואי: כשאקמול נלקח במינון המומלץ, הסבירות להופעת תופעות לואי נמוכה, אולם במינון- יתר קיימת סכנת הרעלה עקב נזק כבדי חריף, עד כדי סכנת חיים. תוארו מקרים בודדים של acute interstitial nephritis עקב מינון- יתר של אקמול, כשרובם נגרמו כתוצאה משילוב של מינון- יתר של התרופה ואלכהול. במקרים אלו קיימת סכנה לאי ספיקה כבדית חריפה בנוסף. כשנלקח לאורך זמן, אקמול עלול להביא לעליה בלחץ הדם ולעליה בסיכון לארועים קרדיווסקולריים.

הריון והנקה: אקמול נחשב לתרופה בטוחה הן בהריון והן בהנקה, ובמידה ומטופלת הרה או מניקה סובלת מכאב וזקוקה לטיפול אנלגטי, אין תרופה בטוחה יותר מאקמול. יחד עם זאת, אקמול בהריון נקשר בהופעת אשך טמיר בילוד ולהחמרת אסתמה. קיימות תאוריות לפיהן יש קשר בין נטילת אקמול בהריון להופעת אוטיזם או הפרעות קשב וריכוז, אולם הממצאים המחקריים על כך דלים ואינם חד משמעיים.

הרעלה: הרעלת אקמול על ידי נטילת מינון יתר גורמת לאי ספיקת כבד חריפה ועלולה לגרום למוות. מנגנון הנזק הכבדי הוא ניצול מאגרי הגלוטטיון עד תום, מה שגורם להצטברות מטבוליט רעיל של התרופה ששמו N- acetyl-p– benzochimonimine אשר אינו מנוטרל ולכן גורם את הנזק הכבדי. בחשד להרעלה, יש לקחת בדיקת רמת אקמול בדם. ניתן לקבוע אפשרות של הרעלה רק 4 שעות לאחר נטילת התרופה, אולם בכל חשד להרעלה, יש לקחת רמה, גם אם לא יודעים מתי התרופה נלקחה, ולהתחיל טיפול ב n-acetyl-cysteine כדי למנוע את הנזק הכבדי. במידה וידוע מועד נטילת התרופה, ניתן להציב את הרמה המתקבלת על נומוגרם, אשר יתן מידע לגבי רמת הסיכון להרעלה:

התאמות מינון במקרה של אי ספיקת כליות או אי ספיקה כבדית: במקרה של אי ספיקת כליות, אין צורך בהתאמת מינון כשה GFR הוא מעל 50, במידה וה GFR הוא בין 10 ל  50, מומלץ לתת את התרופה הפומית כל 6 שעות ובמידה וה GFR הוא פחות מ 10, מומלץ לתת את התרופה הפומית כל 8 שעות. במקרה של אי ספיקה כבדית, מומלץ להזהר במתן התרופה ובכל מקרה לא לעלות על 2-3 גר' ליממה. במידה והמטופל צורך אלכהול, יש לשקול היטב את השימוש בתרופה בכלל.

עוד כמה דברים חשובים מאד על אקמול:

• אקמול היא תרופה אשר מעבר לאפקט האנלגטי שלה היא מורידה חום. במקרים מסויימים נרצה (זיהומים, מטופלים הסובלים ממחלות נאופלסטיות) נרצה לבצע מעקב חום והטיפול באקמול ימסך סימפטום זה, לפיכך יש לשים לב לעובדה זו.
• פרצטמול נמצא בתרופות רבות. בחישוב כולל של מינון התרופה, יש לקחת בחשבון גם את מינון הפרצטמול הנמצא בתרופות אלה. חלק מהתרופות בהן יש פרצטמול הן:
  • מוסקול
  • פרקוסט
  • ספזמלגין
  • קודאקמול
  • זלדיאר
  • קולדקס
  • מיגרלב

מקורות:

Wall and Melzack Textbook of Pain 6 ed.
UpToDate
What anesthesiologists should know about paracetamol (acetaminophen)‏
Mattia, F Coluzzi – Minerva Anestesiol, 2009‏